Склад: 1 таблетка містить 10 мг альфузозину гідро хлориду;

    Допоміжні речовини: гіпромелоза, олія рицинова гідрогенізована, етилцелюлоза-20, заліза оксид жовтий (Е 172), кремнію оксид колоїдний гідратований, магнію стеарат, етанол 96%, вода очищена, манітол, полівідон, целюлоза мікрокристалічна.

    Форма випуску. Таблетки 

    Фармакотерапевтична група.
  Засоби, які застосовують для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Антагоніст альфа-адренорецепторів.



Фармакологічні властивості.

      Фармакодинаміка.

   Альфузозин є активним похідним хіназоліну. Фармакологічні випробування in vitro показали вибірковість дії альфузозину на альфа1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в передміхуровій частині сечовипускального каналу.

    Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ) пов'язані з інфравезикальною непрохідністю, механізм якої включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні) фактори. Функціональний компонент закупорки відбувається через напруження гладкої мускулатури передміхурової залози, що передається альфа1-адренорецепторами. Активація альфа1-адренорецепторів стимулює скорочення гладкої мускулатури, підвищуючи тим самим тонус простати, оболонки простати, передміхурової частини сечовипускального каналу і дна сечового міхура, що веде до закупорки відтоку із сечового міхура та, можливо, вторинної нестабільності сечового міхура.

    Альфа-блокада послабляє інфравезикальну непрохідність шляхом прямої дії на гладку мускулатуру передміхурової залози.

    Альфузозин знижує тиск у сечовипускальному каналі і таким чином зменшує опір відтоку сечі в ході сечовипускання. Альфузозин пригнічує гіпертонічну реакцію уретри раніше, ніж судинної мускулатури.

    Альфузозин поліпшує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку із сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.

    Фармакокінетика.
​
  Середнє значення відносної біодоступності становить 104,4% у порівнянні з формою негайного вивільнення (2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку, а максимальна концентрація в плазмі досягається через 9 годин після прийому препарату в порівнянні з 1,0 годиною для форми негайного вивільнення.

   Видимий на півперіод виведення становить 9,1 години.

   У порівнянні зі здоровими добровольцями середнього віку у хворих похилого віку фармакокінетичні параметри (Смакс і ППК) не збільшуються.

   У порівнянні з особами з непошкодженою функцією нирок середні значення Смакс і ППК у хворих з нирковою недостатністю помірно збільшені, без зміни видимого на півперіоду виведення.   Вважається, що ця зміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення. Тому вона не вимагає коректування дози.

    Зв’язування альфузозину гідро хлориду з білками плазми становить близько 90%. Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці, тільки 11% вихідної сполуки виявляється в незміненому вигляді в сечі. Більшість метаболітів (які не мають активності) виводиться з калом (75–-91%).

  Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.